Что такое бета блокаторы

Что такое бета блокаторы

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Фото с сайта russia-now.com

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

  • гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
  • ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
  • тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);
  • сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
  • метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
  • инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);
  • некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
  • другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
  • сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

  • Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
  • Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).
  • Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
  • Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.
  • Холестериновые бляшки становятся больше.
  • Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
  • Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
  • Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.

Описание группы бета-блокаторы, представители

Фармакологическая группа бета-блокаторы включает большое количество препаратов. Они преимущественно используются для терапии артериальной гипертонии. Медикаменты способны снижать частоту сокращений сердца, поэтому назначаются для комплексной терапии аритмии, а также для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Бета-блокаторы используется не только для в кардиологии при патологии сердца и сосудов. Раньше препараты активно назначались для комплексной терапии алкогольного делирия, тиреотоксикоза, глаукомы с повышением внутриглазного давления, нарколепсии, мигрени.

Как действуют

Молекула соединений бета-блокаторов имеет определенные свойства с катехоламинами (адреналин и норадреналин), которые позволяют конкурентно связываться с соответствующими рецепторами (бета1-и бета2-адренорецепторы). При этом эффект, характерный для адреналина, не развивается, то есть осуществляется блокирование рецепторов для воздействия катехоламинов. В результате блокады бета-рецепторов реализуется несколько фармакологических эффектов:

  • Нормализация частоты и ритма сокращений сердца.
  • Снижение артериального давления за счет уменьшения сердечного выброса и частоты сокращений сердца.
  • Влияние на функциональное состояние ренин-ангиотензиновой системы – снижается выработка ренина клетками юкстагломерулярного аппарата (ЮГА) почек, который отвечает за образование ангиотензина (биологически активное соединение, участвующее в регуляции тонуса артерий) из предшественника.
  • Уменьшение активности вазоконстрикторных нервов вегетативнойсистемы, которые отвечают за сужение артериальных сосудов и повышение артериального давления.
  • Подавление выраженности апоптоза (программируемая на генетическом уровне гибель клеток) кардиомиоцитов, который активируется под действием катехоламинов. Фармакологический эффект особенно важен при использовании медикаментов группы для профилактики повторной гибели тканей сердца.
  • Активизация аргинин-нитроксидной системы в клетках сосудов, которая вызывает их расширение.
  • Блокада части кальциевых каналов в мышечных клетках сердца, вследствие чего уменьшается сила сокращений и потребность в кислороде.

За счет реализации фармакологических эффектов практически все бета-блокаторы оказывают несколько лечебных воздействий на сердечно-сосудистую систему и другие органы:

  • Снижение частоты сокращений сердца.
  • Уменьшение уровня системного артериального давления.
  • Снижение потребности тканей (мышца, проводящая система) в кислороде.
  • Снижение вероятности разрыва атеросклеротических бляшек с последующим внутрисосудистым образованием тромбов.
  • Уменьшение вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт).
Читать еще:  Пульс 116 ударов в минуту что делать

После приема таблетки внутрь соединение хорошо всасывается в кровь, равномерно распределяется в тканях. Оно практически не вступает в метаболизм. Длительность воздействия сохраняется в течение 24 часов (практически все бета-блокаторы принимаются один раз в сутки).

Когда назначается

Применение медикаментов бета-блокаторов показано при наличии следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы:

  • Артериальная гипертония (гипертоническая болезнь).
  • Стенокардия (ощущение сдавливания в груди на фоне недостаточного поступления крови).
  • Инфаркт миокарда (препараты также используются для профилактики).
  • Аритмии (нарушение частоты и ритма сокращений сердца различного происхождения).

Выявление показаний к использованию препаратов осуществляет лечащий врач. Предварительно обязательно назначается дополнительное объективное обследование, включающее ЭКГ, коагулограмму.

Когда нельзя использовать

Выделяется несколько противопоказаний для применения медикаментозных средств бета-блокаторов, к ним относятся:

  • Повышенная (гиперсенсибилизация) повышенность к компонентам лекарства.
  • Брадикардия, при которой пульс меньше 50 в минуту.
  • Некоторые виды блокад, препятствующих прохождению импульсов в проводящей системе сердца.
  • Бронхиальная астма (аллергическая патология, сопровождающаяся выраженным спазмом бронхов в ответ на поступление аллергена в организм).
  • Хроническая обструктивная патология легких.

Медицинские противопоказания должны быть исключены перед началом применения бета-блокаторов.

Негативные реакции

В целом медикаментозные средства группы бета-блокаторы переносятся неплохо. На фоне применения возможно появление следующих побочных эффектов:

  • Головокружение различной степени выраженности, в том числе спровоцированное артериальной гипотонией.
  • Снижение уровня артериального давления ниже нормы.
  • Брадикардия – уменьшение частоты сокращений сердца менее 50 в минуту.
  • Общая слабость.
  • Повышенная утомляемость.
  • Спазм бронхов с нарушением функции внешнего дыхания.

При появлении первых признаков развития негативных реакций прием таблеток или капсул с бета-блокаторами необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу. Специалист при необходимости назначит дополнительное обследование и определит целесообразность дальнейшего применения медикаментозного средства.

В зависимости от преимущественного воздействия на определенные виды рецепторов, выделяются 2 основные группы бета-блокаторов:

  • Препараты, которые оказывают воздействие только на бета1-рецепторы (кардиоселективные бета-блокаторы) – медикаменты преимущественно оказывают эффекты в отношении функциональной активности сердца. Они снижают частоту сокращений сердца, оказывают отрицательное инотропное действие, а также уменьшают силу сокращений.
  • Медикаменты, которые одновременно воздействуют на бета1– и бета2-рецепторы (неселективные бета-блокаторы) – вызывают изменения функционального состояния сердца, а также снижают периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Выбор группы препаратов для лечения сердечно-сосудистой патологии определяется тяжестью и характером течения заболевания.

Какие особенности

Основной особенностью бета-блокаторов является комплексное терапевтическое действие, которое не ограничивается снижением уровня артериального давления. Препараты оказывают положительное влияние на функциональное состояние сердца, предотвращая развитие необратимых изменений в нем.

Представители

Бета-блокаторы представлены большим количеством препаратов. Наибольшее распространение в клинической практике получили следующие представители группы (представлены непатентованные международные названия):

  • Пропранолол (Обзидан, Анаприлин) – неселективный бета-блокатор, который оказывает влияние не только на сердце и сосуды, но также другие органы. Поэтому препараты группы часто вызывают развитие побочных эффектов, к которым относится спазм периферических сосудов (нельзя использовать при болезни Рейно), нарушение эректильной функции у мужчин.
  • Атенолол – лекарство обладает выраженным терапевтическим воздействием на сердце. Оно практически не проникает в ткани центральной нервной системы, поэтому не вызывает сонливости. На фоне его использования разрешается выполнение потенциально опасной работы (вождение автомобиля или другого транспорта). Лекарство в меньшей степени обладает способностью предупреждать развитие инфаркта миокарда или инсульта головного мозга.
  • Метопролол (Корвитол, Эгилок) – кардиоселективное средство, который с зависимости от формы (циртрат или сукцинат) может оказывать лечебное действие в течение 8 или 12 часов.
  • Бисопролол (Арител, Конкор) – самый популярный кардиоселективный препарат, который обладает всеми преимуществами современных лекарств. Он используется для лечения гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.
  • Карведилол (Дилатренд) – из всех представителе оказывает меньшее воздействие на частоту сокращений сердца. Препарат в большей степени снижает артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления сосудов.
  • Небиволол (Небилет, Небиватор, Бинелол) – современный кардиоселективный медикамент, который оказывает небольшое количество побочных эффектов. Преимущественно используется для комплексной терапии пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Назначение препаратов группы может осуществлять только врач по медицинским показаниям. Отмена препарата проводится осторожно с постепенным снижением дозировки лекарства. При резком прекращении приема лекарства повышается риск развития «синдрома отмены», который включает учащение сокращений сердца, существенное повышение артериального давления, а также аритмию.

Бета блокаторы: обзор основных средств для нормализации давления и работы сердца

Как ни странно, о бета блокаторах человечество заговорило только в последние несколько лет, причем это вовсе не связано с моментом изобретения этих препаратов. Бета блокаторы известны медицине давно, однако сейчас каждый сознательный пациент, страдающий патологией сердца и сосудов, считает необходимым иметь хотя бы минимальные знания о том, при помощи каких лекарств можно победить болезнь.

История появления препаратов

Фармацевтическая промышленность никогда не стояла на месте – ее подталкивали к успеху все обновленные факты о механизмах того или иного заболевания. В 30-х годах прошлого века медики заметили, что сердечная мышца начинает работать существенно лучше, если на нее влиять определенными средствами. Немного позже вещества получили название бета-адреностимуляторов. Ученые установили, что эти стимуляторы в организме находят себе «пару» для взаимодействия, и в исследованиях через двадцать лет впервые была предложена теория существования бета-адренорецепторов.

Еще немного позже было установлено, что сердечная мышца наиболее подвержена выбросам адреналина, который заставляет сокращаться кардиомиоциты с бешеной скоростью. Так и происходят сердечные приступы. Для защиты бета-рецепторов ученые предполагали создать специальные средства, предотвращающие пагубное влияние агрессивного гормона на сердце. Успеха достигли в начале 60-х, когда изобрели протеналол – пионер бета блокатор, защитник бета-рецепторов. Ввиду высокой канцерогенности протеналол был видоизменен и для массового производства выпустили пропранолол. Разработчики теории бета рецепторов и блокаторов, а также самого препарата получили наивысшую отметку в науке – Нобелевскую премию.

Принцип действия

С момента выпуска первого препарата фармацевтические лаборатории разработали более ста их разновидностей, но на практике используется не более трети средств. Препарат последнего поколения – Небиволол – был синтезирован и сертифицирован для лечения в 2001 году.

Бета блокаторы – это лекарственные средства для купирования сердечных приступов путем блокировки адренорецепторов, чувствительных к выбросу адреналина.

Механизм действия их заключается в следующем. Человеческий организм под влиянием определенных факторов вырабатывает гормоны и катехоламины. Они способны раздражать бета 1 и бета 2 рецепторы, располагающиеся в различных местах. В результате такого воздействия организм претерпевает существенные негативные воздействия, а особенно страдает сердечная мышца.

Для примера стоит вспомнить, какие чувства ощущает человек, когда в состоянии стресса надпочечники делают чрезмерный выброс адреналина и сердце начинает колотиться в десятки раз быстрее. Чтобы каким-то образом защитить сердечную мышцу от таких раздражителей, и созданы b блокаторы. Эти препараты блокируют сами адренорецепторы, восприимчивые к воздействию на них адреналина. Разорвав эту связку, нашлась возможность существенно облегчить работу сердечной мышцы, заставить его сокращаться спокойнее и с меньшим напором выбрасывать кровь в кровяное русло.

Последствия приема препаратов

Таким образом, работа бета блокаторов позволяет уменьшить частоту стенокардических приступов (учащения сердечного ритма), которые являются непосредственной причиной внезапной смертности у людей. Под воздействием бета блокаторов происходят следующие изменения:

  • нормализуется кровеносное давление,
  • снижается сердечный выброс,
  • понижается уровень ренина в крови,
  • угнетается деятельность ЦНС.

Как установлено медиками, наибольшее количество бета-адренорецепторов локализовано именно в сердечно-сосудистой системе. И это не удивительно, ведь работа сердца обеспечивает жизнедеятельность каждой клеточки организма, а сердце становится главной мишенью адреналина – стимулирующего гормона. При рекомендации бета блокаторов, медики отмечают и их пагубное действие, поэтому они имеют такие противопоказания: ХОБЛ, сахарный диабет (для некоторых), дислипидемия, депрессивное состояние пациента.

Читать еще:  Нормальный пульс для человека

Что такое селективность препаратов

Ключевая роль бета блокаторов состоит в защите сердца от атеросклеротического поражения, кардиопротекторный эффект, который оказывает эта группа средств, состоит в оказании антиаритмического действия за счет уменьшения желудочковой регрессии. Несмотря на все радужные перспективы в применении средств, они имеют один существенный недостаток – воздействуют как на необходимые бета-1-адренорецепторы, так и на бета-2-адернорецепторы, которые тормозить совсем не нужно. Это является главным недостатком – невозможность селекции одних рецепторов от других.

Селективностью лекарств принято считать способность избирательно действовать на бета-адренорецепторы, блокируя только бета-1-адренорецепторы, и не влияя на бета-2-адренорецпторы. Избирательное действие позволяет существенно снизить рис побочных эффектов бета блокаторов, наблюдающихся иногда у пациентов. Именно поэтому врачи в данное время стараются назначать селективные бета блокаторы, т.е. «умные» лекарства, способные отличить бета-1 от бета-2 адренорецепторов.

Классификация препаратов

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

  • селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам),
  • липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде),
  • препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

К препаратам первого поколения классификация относит неселективные средства. «Проба пера» на время изобретения даже таких лекарств была удачной, поскольку пациенты получили возможность купировать сердечные приступы даже такими несовершенными на сегодняшний взгляд бета блокаторами. Тем не менее, на то время этот был прорыв в медицине. Итак, к категории неселективных средств можно отнести Пропранолол, Тимолол, Соталол, Окспренолол и другие лекарства.

Второе поколение – это уже более «умные» лекарства, отличающие бета-1 от бета-2. Кардиоселективные бета адреноблокаторы это Атенолол, Конкор (более подробнее читайте в этой статье), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов – Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

Особенности препаратов с ВСА

Как выяснилось в процессе тестирования препаратов и применения их у пациентов, не все бета блокаторы способны на все сто процентов тормозить деятельность бета-адренорецепторов. Есть ряд лекарственных средств, которые для начала блокируют их деятельность, но в то же время и стимулируют ее. Такое явление получило название внутренней симпатомиметической активности — ВСА. Оценивать эти средства негативно и называть их бесполезными нельзя. Как показывают результаты исследований, при приеме таких лекарственных средств также замедлялась работа сердца, однако при их помощи существенно не снижалась насосная функция органа, повышалось периферическое сопротивление сосудов, меньше всего провоцировался атеросклероз.

Если принимать такие препараты длительное время, то бета-адренорецепторы стимулировались хронически, что приводило к уменьшению их плотности в тканях. Поэтому если бета-адреноблокаторы внезапно прекращали приниматься, то это не провоцировало синдрома отмены – пациенты отнюдь не страдали гипертоническими кризами, тахикардией и приступами стенокардии. В критических случаях отмена могла провоцировать и смертельный исход. Поэтому врачи отмечают, что терапевтический эффект средств с внутренней симпатомиметической активностью ничуть не хуже классических бета блокаторов, а вот отсутствие негативных воздействий на организм у них существенно ниже. Этот факт выгодно отличает группу средств среди всех бета блокаторов.

Особенность липофильных и гидрофильных препаратов

Основное отличие этих средств в том, где они лучше растворяются. Липофильные представители способны растворяться в жирах, а гидрофильные – только в воде. Ввиду этого, организму для выведения липофильных веществ нужно пропустить их через печень, чтобы разложить на компоненты. Водорастворимые бета блокаторы воспринимаются организмом легче, поскольку они не пропускаются через печень, а эвакуируются из организма в неизменном виде вместе с мочой. Действие этих препаратов намного дольше, чем у липофильных представителей.

Зато жирорастворимые бета блокаторы имеет неоспоримое преимущество перед гидрофильными лекарствами – они могут проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, отделяющий систему крови от ЦНС. Так вот в результате приема таких препаратов удавалось существенно уменьшить уровень смертности среди тех пациентов, которые страдали от ишемической болезни сердца. Однако, оказывая положительное влияние на сердце, жирорастворимые бета блокаторы способствуют расстройству сна, провоцируют сильные головные боли, могут вызывать депрессии у больных. Универсальным представителем является Бисопролол – он способен отлично растворяться как в жирах, так и в воде. Поэтому организм сам решает, каким образом выводить остатки – при патологии печени, например, препарат отлично выводится почками, берущими на себя эту обязанность.

Современные бета блокаторы являются уникальными препаратами, способными спасти человека от сердечного приступа. Применяют их от гипертонии, при сердечной недостаточности, при тахикардии и других патологиях. А вот при сахарном диабете больным подойдут не все средства, поскольку некоторые из них, например, Атенолол и Пропранолол ухудшают инсулинорезистентность. К приему бета блокаторов нужно относиться с максимальной ответственностью и всегда консультироваться с врачом по их поводу.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца Бета-блокаторы как фундамент терапии кардиологического пациента. Арутюнов Г.П. Бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и болезней сердца

Бета блокаторы: обзор основных средств для нормализации давления и работы сердца

Как ни странно, о бета блокаторах человечество заговорило только в последние несколько лет, причем это вовсе не связано с моментом изобретения этих препаратов. Бета блокаторы известны медицине давно, однако сейчас каждый сознательный пациент, страдающий патологией сердца и сосудов, считает необходимым иметь хотя бы минимальные знания о том, при помощи каких лекарств можно победить болезнь.

История появления препаратов

Фармацевтическая промышленность никогда не стояла на месте – ее подталкивали к успеху все обновленные факты о механизмах того или иного заболевания. В 30-х годах прошлого века медики заметили, что сердечная мышца начинает работать существенно лучше, если на нее влиять определенными средствами. Немного позже вещества получили название бета-адреностимуляторов. Ученые установили, что эти стимуляторы в организме находят себе «пару» для взаимодействия, и в исследованиях через двадцать лет впервые была предложена теория существования бета-адренорецепторов.

Еще немного позже было установлено, что сердечная мышца наиболее подвержена выбросам адреналина, который заставляет сокращаться кардиомиоциты с бешеной скоростью. Так и происходят сердечные приступы. Для защиты бета-рецепторов ученые предполагали создать специальные средства, предотвращающие пагубное влияние агрессивного гормона на сердце. Успеха достигли в начале 60-х, когда изобрели протеналол – пионер бета блокатор, защитник бета-рецепторов. Ввиду высокой канцерогенности протеналол был видоизменен и для массового производства выпустили пропранолол. Разработчики теории бета рецепторов и блокаторов, а также самого препарата получили наивысшую отметку в науке – Нобелевскую премию.

Читать еще:  Пульс 93 удара в минуту

Принцип действия

С момента выпуска первого препарата фармацевтические лаборатории разработали более ста их разновидностей, но на практике используется не более трети средств. Препарат последнего поколения – Небиволол – был синтезирован и сертифицирован для лечения в 2001 году.

Бета блокаторы – это лекарственные средства для купирования сердечных приступов путем блокировки адренорецепторов, чувствительных к выбросу адреналина.

Механизм действия их заключается в следующем. Человеческий организм под влиянием определенных факторов вырабатывает гормоны и катехоламины. Они способны раздражать бета 1 и бета 2 рецепторы, располагающиеся в различных местах. В результате такого воздействия организм претерпевает существенные негативные воздействия, а особенно страдает сердечная мышца.

Для примера стоит вспомнить, какие чувства ощущает человек, когда в состоянии стресса надпочечники делают чрезмерный выброс адреналина и сердце начинает колотиться в десятки раз быстрее. Чтобы каким-то образом защитить сердечную мышцу от таких раздражителей, и созданы b блокаторы. Эти препараты блокируют сами адренорецепторы, восприимчивые к воздействию на них адреналина. Разорвав эту связку, нашлась возможность существенно облегчить работу сердечной мышцы, заставить его сокращаться спокойнее и с меньшим напором выбрасывать кровь в кровяное русло.

Последствия приема препаратов

Таким образом, работа бета блокаторов позволяет уменьшить частоту стенокардических приступов (учащения сердечного ритма), которые являются непосредственной причиной внезапной смертности у людей. Под воздействием бета блокаторов происходят следующие изменения:

  • нормализуется кровеносное давление,
  • снижается сердечный выброс,
  • понижается уровень ренина в крови,
  • угнетается деятельность ЦНС.

Как установлено медиками, наибольшее количество бета-адренорецепторов локализовано именно в сердечно-сосудистой системе. И это не удивительно, ведь работа сердца обеспечивает жизнедеятельность каждой клеточки организма, а сердце становится главной мишенью адреналина – стимулирующего гормона. При рекомендации бета блокаторов, медики отмечают и их пагубное действие, поэтому они имеют такие противопоказания: ХОБЛ, сахарный диабет (для некоторых), дислипидемия, депрессивное состояние пациента.

Что такое селективность препаратов

Ключевая роль бета блокаторов состоит в защите сердца от атеросклеротического поражения, кардиопротекторный эффект, который оказывает эта группа средств, состоит в оказании антиаритмического действия за счет уменьшения желудочковой регрессии. Несмотря на все радужные перспективы в применении средств, они имеют один существенный недостаток – воздействуют как на необходимые бета-1-адренорецепторы, так и на бета-2-адернорецепторы, которые тормозить совсем не нужно. Это является главным недостатком – невозможность селекции одних рецепторов от других.

Селективностью лекарств принято считать способность избирательно действовать на бета-адренорецепторы, блокируя только бета-1-адренорецепторы, и не влияя на бета-2-адренорецпторы. Избирательное действие позволяет существенно снизить рис побочных эффектов бета блокаторов, наблюдающихся иногда у пациентов. Именно поэтому врачи в данное время стараются назначать селективные бета блокаторы, т.е. «умные» лекарства, способные отличить бета-1 от бета-2 адренорецепторов.

Классификация препаратов

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

  • селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам),
  • липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде),
  • препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

К препаратам первого поколения классификация относит неселективные средства. «Проба пера» на время изобретения даже таких лекарств была удачной, поскольку пациенты получили возможность купировать сердечные приступы даже такими несовершенными на сегодняшний взгляд бета блокаторами. Тем не менее, на то время этот был прорыв в медицине. Итак, к категории неселективных средств можно отнести Пропранолол, Тимолол, Соталол, Окспренолол и другие лекарства.

Второе поколение – это уже более «умные» лекарства, отличающие бета-1 от бета-2. Кардиоселективные бета адреноблокаторы это Атенолол, Конкор (более подробнее читайте в этой статье), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов – Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

Особенности препаратов с ВСА

Как выяснилось в процессе тестирования препаратов и применения их у пациентов, не все бета блокаторы способны на все сто процентов тормозить деятельность бета-адренорецепторов. Есть ряд лекарственных средств, которые для начала блокируют их деятельность, но в то же время и стимулируют ее. Такое явление получило название внутренней симпатомиметической активности — ВСА. Оценивать эти средства негативно и называть их бесполезными нельзя. Как показывают результаты исследований, при приеме таких лекарственных средств также замедлялась работа сердца, однако при их помощи существенно не снижалась насосная функция органа, повышалось периферическое сопротивление сосудов, меньше всего провоцировался атеросклероз.

Если принимать такие препараты длительное время, то бета-адренорецепторы стимулировались хронически, что приводило к уменьшению их плотности в тканях. Поэтому если бета-адреноблокаторы внезапно прекращали приниматься, то это не провоцировало синдрома отмены – пациенты отнюдь не страдали гипертоническими кризами, тахикардией и приступами стенокардии. В критических случаях отмена могла провоцировать и смертельный исход. Поэтому врачи отмечают, что терапевтический эффект средств с внутренней симпатомиметической активностью ничуть не хуже классических бета блокаторов, а вот отсутствие негативных воздействий на организм у них существенно ниже. Этот факт выгодно отличает группу средств среди всех бета блокаторов.

Особенность липофильных и гидрофильных препаратов

Основное отличие этих средств в том, где они лучше растворяются. Липофильные представители способны растворяться в жирах, а гидрофильные – только в воде. Ввиду этого, организму для выведения липофильных веществ нужно пропустить их через печень, чтобы разложить на компоненты. Водорастворимые бета блокаторы воспринимаются организмом легче, поскольку они не пропускаются через печень, а эвакуируются из организма в неизменном виде вместе с мочой. Действие этих препаратов намного дольше, чем у липофильных представителей.

Зато жирорастворимые бета блокаторы имеет неоспоримое преимущество перед гидрофильными лекарствами – они могут проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, отделяющий систему крови от ЦНС. Так вот в результате приема таких препаратов удавалось существенно уменьшить уровень смертности среди тех пациентов, которые страдали от ишемической болезни сердца. Однако, оказывая положительное влияние на сердце, жирорастворимые бета блокаторы способствуют расстройству сна, провоцируют сильные головные боли, могут вызывать депрессии у больных. Универсальным представителем является Бисопролол – он способен отлично растворяться как в жирах, так и в воде. Поэтому организм сам решает, каким образом выводить остатки – при патологии печени, например, препарат отлично выводится почками, берущими на себя эту обязанность.

Современные бета блокаторы являются уникальными препаратами, способными спасти человека от сердечного приступа. Применяют их от гипертонии, при сердечной недостаточности, при тахикардии и других патологиях. А вот при сахарном диабете больным подойдут не все средства, поскольку некоторые из них, например, Атенолол и Пропранолол ухудшают инсулинорезистентность. К приему бета блокаторов нужно относиться с максимальной ответственностью и всегда консультироваться с врачом по их поводу.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца Бета-блокаторы как фундамент терапии кардиологического пациента. Арутюнов Г.П. Бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и болезней сердца

{SOURCE}

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector